Stieber, Frank2004-12-072004-12-072002-10-242002-11-20http://hdl.handle.net/2003/555110.17877/DE290R-5200Die Hydrazidgruppe ist ein neuer oxidativ spaltbarer "spurloser" Anker ("Traceless Linker") für die Festphasen-synthese und die kombinatorische Chemie. Sie ist unter verschiedenen Reaktionsbedingungen wie z.B. CC-Bindungsknüpfungsreaktionen (Heck-, Stille-, Suzuki- und Sonogashira-Reaktionen, Wittig- und Grignard-Reaktionen) stabil und ermöglicht unter sehr milden Bedingungen die spurlose Ablösung von Biarylen, Acetylenen, Alkenen, Heterocyclen, Thioethern und sekundären Aminen von unterschiedlichen festen Trägern. Eine 10-stufige Festphasensynthese von 2-Aminothiazolen wurde in hohen Ausbeuten und Reinheiten mit dem Hydrazid-Linker durchgeführt. Dabei konnte eine neue Klasse von Rezeptortyrosinkinase-Inhibitoren mit dualer Selektivität gegen VEGFR-2 und Tie-2 identifiziert werdendeUniversität DortmundFestphasensyntheseHydrazidtraceless linker540doctoral thesis