Asymmetrische Festphasensynthese von Derivaten des Protein-Phosphatase-Inhibitors Dysidiolid

Brohm, Dirk

Asymmetrische Festphasensynthese von Derivaten des Protein-Phosphatase-Inhibitors Dysidiolid

dc.contributor.advisor	Waldmann, Herbert	de
dc.contributor.author	Brohm, Dirk	de
dc.contributor.referee	Eilbracht, Paul	de
dc.date.accepted	2001
dc.date.accessioned	2004-12-06T11:48:40Z
dc.date.available	2004-12-06T11:48:40Z
dc.date.created	2002-03-05	de
dc.date.issued	2002-04-15	de
dc.description.abstract	Die Protein-Phosphatasen der Familie Cdc25 haben essenzielle Funktionen bei der Regulation des Zellzyklus und stehen unter Verdacht bei der Entstehung verschiedener Krebserkrankungen beteiligt zu sein. Hochselektive und hochaktive Inhibitoren dieser Phosphatasen stellen daher potenzielle Wirkstoffe zur Entwicklung neuer Krebstherapien dar. In dieser Arbeit wird über die Festphasensynthese einer kleinen Bibliothek neuer Analoga des Cdc25-Inhibitors Dysidiolid berichtet. Die Naturstoff-Analoga wurden unter Verwendung eines neu entwickelten spurlosen Olefin-Metathese-Linkers in 8-11 anspruchsvollen Stufen am polymeren Träger aufgebaut. Die Umsetzungen umfassen eine breite Palette von grundlegenden Reaktionen der organischen Synthese, wie z. B. eine asymmetrische Diels-Alder-Reaktion unter Verwendung einer chiralen Hilfsgruppe, verschiedene metallorganische Reaktionen, Olefinierungsreaktionen, verschiedene Oxidationsreaktionen, die saure Hydroylse von Acetalen und Enolethern sowie eine nukleophile Substitution. Durch biologische Untersuchungen konnten zahlreiche neue Phosphatase-Inhibitoren identifiziert und erste Struktur-Wirkungs-Beziehungen erstellt werden. Einige der Verbindungen zeigten dabei eine höhere Aktivität als der Naturstoff Dysidiolid selbst.	de
dc.format.extent	2853007 bytes
dc.format.mimetype	application/pdf
dc.identifier.uri	http://hdl.handle.net/2003/2499
dc.identifier.uri	http://dx.doi.org/10.17877/DE290R-40
dc.language.iso	de	de
dc.publisher	Universität Dortmund	de
dc.subject	Festphasensynthese	de
dc.subject	Kombinatorische Chemie	de
dc.subject	Linker	de
dc.subject	Naturstoffe	de
dc.subject	Metathese	de
dc.subject.ddc	540	de
dc.title	Asymmetrische Festphasensynthese von Derivaten des Protein-Phosphatase-Inhibitors Dysidiolid	de
dc.type	Text	de
dc.type.publicationtype	doctoralThesis	de
dcterms.accessRights	open access

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