Autor(en): | Stieber, Frank |
Titel: | Entwicklung eines neuen, oxidationslabilen traceless Linkers für die kombinatorische Festphasensynthese |
Sprache (ISO): | de |
Zusammenfassung: | Die Hydrazidgruppe ist ein neuer oxidativ spaltbarer "spurloser" Anker ("Traceless Linker") für die Festphasen-synthese und die kombinatorische Chemie. Sie ist unter verschiedenen Reaktionsbedingungen wie z.B. CC-Bindungsknüpfungsreaktionen (Heck-, Stille-, Suzuki- und Sonogashira-Reaktionen, Wittig- und Grignard-Reaktionen) stabil und ermöglicht unter sehr milden Bedingungen die spurlose Ablösung von Biarylen, Acetylenen, Alkenen, Heterocyclen, Thioethern und sekundären Aminen von unterschiedlichen festen Trägern. Eine 10-stufige Festphasensynthese von 2-Aminothiazolen wurde in hohen Ausbeuten und Reinheiten mit dem Hydrazid-Linker durchgeführt. Dabei konnte eine neue Klasse von Rezeptortyrosinkinase-Inhibitoren mit dualer Selektivität gegen VEGFR-2 und Tie-2 identifiziert werden |
Schlagwörter: | Festphasensynthese Hydrazid traceless linker |
URI: | http://hdl.handle.net/2003/5551 http://dx.doi.org/10.17877/DE290R-5200 |
Erscheinungsdatum: | 2002-11-20 |
Provinienz: | Universität Dortmund |
Enthalten in den Sammlungen: | Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie |
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