Resources for and from Research, Teaching and Studying
Recent Submissions
The development of novel and efficient methods for the transition metal-free functionalization of inert and abundant C–H bonds offers striking advantages in terms of step- and atom economy under environmentally benign reaction conditions. Metal-free reactions serve as environmentally friendly substitutes for cost intensive and harmful transition metal-catalyzed reactions. However, oxidative coupling reactions under metal-free conditions face some unsolved problems. High molecular weight oxida...
(Aminomethyl)ferrocene stellen eine wichtige Verbindungsklasse in Hinblick auf neuartige chirale Liganden dar und haben ihr chemisches Potential bei weitem noch nicht ausgeschöpft. Als Resultat der vorliegenden Arbeit können abhängig von Reaktionsbedingungen und zuvor eingeführten Substituenten selektiv unterschiedliche Positionen an beiden Ferrocenylringen angesteuert werden. Das enantiomerenreine ortho-lithiierte (Aminomethyl)ferrocen, zugänglich durch asymmetrische Metallierung, ist die S...
The technological development in analytical methods, especially in chromatography and mass spectrometry, has allowed a deeper understanding of biological systems at a molecular level. Characterization and quantification of biomolecules and its modifications are crucial for comprehension of the entire biological machinery. However, additional bioanalytical methods are needed to gain more detailed information about protein structure, dynamic protein complexes and low abundant protein modificati...
Genetic information within a cell is stored in the nucleotide sequence of deoxyribonucleic acid (DNA). In a multicellular organism, all somatic cells contain the same genetic material i.e. have the same genotype. Nevertheless, they can differ greatly in their morphologies and functions, which is commonly attributed to a differentiated pattern of gene expression. Responsible for the formation of a cell´s specific phenotype are epigenetic modifications, which act as an additional layer of i...
The Hedgehog (Hh) signaling pathway is vital for organ development and tissue patterning during embryogenesis. However, its inappropriate activation is linked to several types of cancers. Therefore, development of small molecule modulators of Hh pathway is of utmost importance in the field of cancer research. A high-throughput cell-based screen in C3H/10T1/2 cells that monitor osteogenesis upon activation of Hh signaling identified YCL-220, RKN-1043 and MJD-1314 as inhibitors of Hh signalin...
Herein, the first concise total synthesis of belizentrin methyl ester as a stable derivative of the natural product is described. Belizentrin was isolated as a structurally complex secondary metabolite from the marine dinoflagellate Prorocentrum belizeanum. This polyketide is a potent neurotoxin decorated with 16 stereocentres in total, comprising of a polyunsaturated macrocyclic core structure and a polyhydroxylated sugar-based sidechain. Key steps of the synthesis of the western polyhyd...
A donor‐site engineering approach facilitates the formation of heteroleptic [Pd2L2L′2]4+ cage structures through a favored cis‐′in2/out2′ spatial configuration of the methyl groups of 5‐ and 3‐substituted bis‐monodentate picolyl ligands with flat acridone and bent phenothiazine backbones. The heteroleptic cages were confirmed by ESI‐MS and 2D NMR experiments as well as DFT calculations, which pointed toward a cis‐configuration being energetically favored. This was further supported by the syn...
The ErbB signaling network comprises a complex dynamic system, which regulates a diverse set of cellular behaviors. In this thesis, we examined how regulating the distribution of ErbB receptors between the plasma membrane and different endosomal compartments enables contextual regulation of receptor activity and signaling. In the first part of this work, we investigated how spatial regulation of EGFR controls its autocatalytic activity. We found that autonomously activated and EGF activated r...
The concept of sustainability is a broadly investigated topic in the modern organic chemistry which gains more and more importance and affects the development of novel strategies. According to green chemistry, an important issue of catalytic reactions is the recyclability of the catalyst and a simple separation of products. As a method for catalyst recycling, the use of water as solvent is utilized and the recovery of the hydrophilic catalyst can be achieved by extraction of the hydrophobic p...
In chemical biology and drug discovery, the development of novel methods for efficient synthesis of structurally distinct molecular scaffolds holds an immense importance. Gold catalyzed enyne cycloisomerizations are a powerful tool to access a wide range of complex molecules owing to the tunable nature of gold complexes with ligand and reaction conditions. A number of reactions have disclosed the role of substrates, ligands of gold(I) catalyst and the nucleophiles to afford a variety of produ...
Nicht-kleinzelliger Lungenkrebs (NSCLC) ist die häufigste Ursache für Krebs-bezogene Todesfälle weltweit.[1] Die Behandlung von NSCLC hat jedoch in den letzten zehn Jahren eine Revolution erfahren: Die Identifizierung von prädiktiven Biomarkern und ein detailliertes Verständnis von deren biochemischen und molekularen Eigenschaften erlaubte die Entwicklung von zielgerichteten, spezifischen Inhibitoren der mutierten Onkoproteine. Diese sogenannte Präzisionsmedizin stellt einen alternativen Beha...
Das Hauptaugenmerk dieser Arbeit lag auf der Herstellung und Charakterisierung magnetisch schaltbarer Kapseln auf Basis stabiler Ferrofluide, welche beispielsweise als Schalter oder Ventile eingesetzt werden können. Hierbei bestand das Ziel darin, ein System zu entwickeln, das einen Vergleich zwischen theoretischen Berechnungen und experimentellen Ergebnissen ermöglicht. Hierzu musste zunächst ein geeignetes Verkapselungssystem gefunden werden, das ein langzeitstabiles Ferrofluid, dessen Eige...
Mit Hilfe der Lochmann-Schlosser-Base können Substrate bei niedrigen Temperaturen selektiv deprotoniert werden. Die Superbase besteht aus der Organolithiumverbindung n Butyllithium und dem Kaliumalkoholat Kalium-tert-butanolat (LiCKOR). Im Rahmen dieser Arbeit wurden neuartige, an die Lochmann-Schlosser-Base angelehnte Systeme auf ihre superbasischen Eigenschaften hin untersucht. Dabei wurde das Alkoholat gegen verschiedene Aminoalkoholate und Silanolate ausgetauscht und in Verbindung mit ver...
The epidermal growth factor receptor (EGFR), a member of the ErbB family, is a receptor tyrosine kinase that represents a key mediator in critical cellular signaling processes such as cell proliferation, cell cycle regulation as well as apoptosis. Therefore, dysregulation of EGFR plays a pivotal role in the onset and progression of cancer. Mutations in the gene encoding the EGF receptor have been discovered as oncogenic drivers in non-small cell lung cancer (NSCLC). These somatic kinase domai...
Die Verwendung von kleinen organischen Molekülen gegen Rezeptor-Tyrosinkinasen (RTKs) hat sich in der modernen Krebstherapie als wertvolle Therapie-Strategie erwiesen. Die Assoziation von Krebs mit der Dysregulation von Signalwegen, die mit RTKs verbunden sind, ist ein Schlüsselelement in der gezielten Krebstherapie. Die Tyrosinkinase Stammzellenfaktorrezeptor KIT ist ein Beispiel für eine klinisch relevante RTK. KIT ist ein Zielprotein in der Therapie von gastrointestinalen Stroma-tumoren (G...
In dieser Arbeit wurden zwei Strategien zum Aufbau von kompartimentierten GOX/HRP-Reaktionskaskaden untersucht. Die erste Strategie bestand in der Assemblierung der Enzyme im Nanometermaßstab durch Methoden der DNA Nanotechnologie. Hierdurch sollten künstliche Multienzymkomplexe aufgebaut werden, die auf eine mögliche Beschleunigung der Gesamtreaktion durch räumliche Nähe, dem sogenannten „Channeling“, untersucht wurden. Bei der zweiten Strategie wurden die Enzyme in einen Festbettr...